Фармакотерапевтическая группа N05AN01 - антипсихотические средства.
Основная Фармакологическое действие: блокирует транспорт натрия в нейроны, в свою очередь, подавляет зависящее от деполяризации (т.е. кальций-зависимое) высвобождение норадреналина и дофамина (не влияя при этом на высвобождение серотонина); механизм действия лития до конца не установлен; литий подавляет обратный захват этих катехоламинов, у пациентов с биполярными или униполярными аффективными расстройствами литий способствует исчезновению симптомов мании и предупреждает их развитие, а также предупреждает фазу депрессии или уменьшает ее симптомы при обоих типах аффективных расстройств, стабилизируя настроение больного, у здоровых людей литий не приводит психотропного действия. Соли лития угнетают АДГ (вазопрессина) и влияние тиреотропного гормона (ТТГ) на щитовидную железу, что может приводить к определенным побочных явлений; в почках и щитовидной железе соли лития угнетают АДГ и тиреотропного гормона на аденилатциклазу.
ПОКАЗАНИЯ: лечения маниакальной фазы биполярного аффективного расстройства ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), профилактика рецидива эпизодов биполярного аффективного расстройства ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) а также для уменьшения интенсивности и частоты последующих эпизодов мании БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, профилактика фазы депрессии ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) у пациентов с униполярным аффективным расстройством.
Способ применения и дозы: через узкий терапевтический диапазон концентраций лития дозы должны подбираться индивидуально, основываясь на концентрации лития в сыворотке крови и клиническом эффекте, общая суточная доза, как правило, составляет 0,5 - 1,25 г лития карбоната (за несколько приемов) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), лечение нужно начинать с низкой суточной дозы, а затем постепенно ее увеличивать; во время начального периода лечения концентрацию лития в сыворотке следует контролировать не реже одного раза в неделю; оптимальная концентрация лития - от 0,5 до 0,8 ммоль /л БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), после достижения нужной концентрациии контрольные анализы можно проводить реже - раз в месяц БНФ или раз в два месяца, в период ремиссии концентрацию лития в сыворотке можно определять каждые 2-3 месяца БНФ, при тяжелых маниакальных расстройствах рекомендованной дозой является 1,5 БНФ-2, 0 г /сут, при этом концентрация лития в сыворотке должно находиться в пределах 0,6-1,2 ммоль /л, после облегчения тяжелых симптомов дозу лития карбоната следует немедленно уменьшить; суточную дозу лития карбоната нужно принимать не менее чем за три приема, в случае, если одна доза была пропущена, не следует удваивать следующую дозу.
Побочное действие при применении ЛС: псевдотумор мозга, тремор (крупнорозмашистий тремор и фибрилляции), атаксия, атетозом, повышенные сухожильные рефлексы, экстрапирамидные симптомы, недержание мочи и кала, судороги, сонливость, дезориентации, нарушения памяти, кома, зрительные расстройства, расстройства речи, головная боль аритмии, гипотензия, обморок, брадикардия, нарушения функции синусового узла, сосудистая недостаточность, периферические отеки, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, отек слюнных желез глюкозурия, снижение клиренса креатинина, альбуминурия, олигурия, симптомы СД (сахарный диабет) (полиурия, полидипсия) выпадение волос, угри, псориаз, зуд, сыпь, укрывания язвами, гиперкератоз, фолликулит; сухость во рту, импотенция; базедова болезнь, гипотироидизм, гипертиреоидизм, снижение массы тела, гипергликемия, гиперкальциемия, аллергический васкулит, анемия, лейкопения, лейкоцитоз, отек, расстройство вкуса, кариес побочные эффекты, вызванные литием, более выражены у пациентов пожилого возраста, чем у молодых, несмотря на одинаковую концентрацию лития в сыворотке.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным ингредиентам, тяжелая почечная недостаточность, недавний ИМ (инфаркт миокарда), органическая патология мозга, лейкозы, беременность (из-за эмбриотоксическое действие в первом триместре) и грудное вскармливание (литий выводится с молоком) препарат противопоказан детям.
Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) по 300 мг табл. (Таблетки) пролонгованнои действия по 400 мг
Диуретики, особенно тиазиды и амилорид, диета с низким содержанием натрия и повышенные потери натрия (вследствие чрезмерного потоотделения), задерживают выведения лития и повышают риск его накопления. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) (индометацин, ибупрофен), тетрациклины, метилдопа и ингибиторы АПФ (АПФ) - угнетение выведетния лития с мочой. С галоперидолом - приводит к энцефалопатии, с лейкоцитозом, повышенным уровнем и активностью ферментов плазмы, повышением уровня мочевины и азота крови и утренней гипергликемией. Аналогичное взаимодействие возможно и с другими нейролептиками. Усиливает и продлевает действие мышечных релаксантов, независимо от их механизма действия, - как недеполяризующих (панкурониум) и деполяризующих (сукцинилхолин) препаратов. Литий усиливает угнетающее действие высоких доз йодида на щитовидную железу. Подавляет действие амфетаминов. Флуоксетин, метилдопа и метронидазол - увеличение концентрации лития в крови - риск побочных и токсических эффектов лития. Хлорпромазин и другие производные фенотиазинов - обострение экстрапирамидных симптомов, потенцирование нейротоксического действия лития. С трициклическими антидепрессантами - провоцирует маниакальные или маниакально-депрессивные состояния. Ксантины (аминофиллин, кофеин, теофиллин) и другие со щелочной реакцией (натрия карбонат) и мочевина - ускоряют выведение лития, уменьшая его концентрацию в сыворотке. Может повышать концентрацию глюкозы, паратгормона и кальция в плазме.
Беременность
Противопоказан.
Лактация: Противопоказан.
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
Противопоказан при ХСН, нарушении сердечного ритма и проводимости.
Нарушение функции печинкы:
Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек
Противопоказан при нарушении выделительной функции.
Нарушение функции дыхательной системы:
Специальных рекомендаций нет
дети до 12 лет
Противопоказан.
Лица пожилого и старческого возраста: Необходимо пропорциональное уменьшение дозы.
Информация для врача:
Осторожно применять у пациентов с болезнью Паркинсона, гипотиреоидизме, нарушением функции синусового узла и AV (атриовентрикулярный) проводимости, эпилепсией, псориазом, врожденной мышечной слабостью, СД (сахарный диабет) и шизофренией. Поскольку литий блокирует реабсорбцию натрия в почечных канальцах, при лечении обеспечить адекватное поступление в организм натрия и воды. При диарее или чрезмерном потоотделении (при инфекционных заболеваниях) может потребоваться снижение дозы или временном прекращении лечения.
Информация для пациента:
Во время лечения тяжелых обострений болезни управления автомобилем и другими механизмами противопоказано.
Мнение, что большинство наших болезней имеет психосоматическое происхождение, широко распространено. Таблица психологических причин наших заболеваний, составленная американской исследовательницей Луизой Хей, получила всемирную известность. Миллионы людей активно пользуются ей, в том числе и врачи.
И это неудивительно! Многие болезни вызываются психическим состоянием человека, и если на него правильно влиять, то можно значительно улучшить состояние больного и помочь его вылечить.
Алкоголизм и наркотическая зависимость, ожирение, бессонница, головная боль, депрессивные состояние, гипертония, язва желудка, нейродермит, псориаз, бронхиальная астма и многие другие заболевания имеют свои корни в психологическом состоянии больного. И если такое состояние улучшить, то болезнь, как минимум, вступит в состояние ремиссии, а как максимум, покинет больного навсегда.
То, что психическое состояние можно быстро и эффективно улучшать с помощью микроэлемента лития, известно очень давно.
Для лечения маниакально-депрессивных состояний минеральные ванны назначали еще во втором веке н. э. древнеримские врачи Гален и Соран Эфесский . В воде источников, где проходило это лечение, впоследствии обнаружены большие концентрации лития.
В середине ХХ века австралийский врач Джон Кейд обнаружил, что инъекции лития дают сильный успокаивающий эффект . С этого момента интерес медицины к литию был обеспечен.
Эффективность лития объясняется тем, что он – один из наиболее важных микроэлементов, отвечающих за работу нервной системы. О его востребованности говорит тот факт, что рецепторы к литию имеют 49 генов, отвечающих за работу ЦНС!
Литий мы должны получать с пищей. Довольно много его содержится в винограде, крыжовнике, свекле, томатах, картофеле, баклажанах, а также лепестках роз . Тем не менее, даже там он содержится в микроскопических дозах, поэтому дефицит лития присутствует практически у каждого из нас.
Литий в форме карбоната нашел заметное применение в лечении различных болезней, имеющих связь с психикой – от шизофрении и эпилепсии до алкоголизма и нейродермита. Литий не только помогает в лечении заболеваний, но и снижает агрессивность и импульсивность.
Достаточно привести один пример – при лечении маниакально-депрессивных психозов с применением лития риск самоубийства у пациентов снижается в 5 раз! .
Однако карбонат лития нужно применять с крайней осторожностью и только под контролем врачей, так как превышение дозы может вызвать сильное отравление. Поэтому долгое время препараты лития применялись исключительно в клиниках под строгим контролем.
Ситуация изменилась после того, как была найдена более эффективная и совершенная безопасная форма лития – аскорбат, то есть, в этой форме литий связан с аскорбиновой кислотой (самым обыкновенным витамином С).
Препарат аскорбата лития получил названия Нормотим – от «нормотимик» – дословно с латинского: «нормализующий настроение» .
Аскорбат лития гораздо лучше усваивается, что позволило резко снизить дозу лития, устранив опасность передозировки. Это была настоящая революция в сфере применения препаратов из лития! .
Впервые в истории это позволило препарату лития появиться в простой безрецептурной продаже! Теперь препарат с литием Нормотим можно приобрести в обычной аптеке! И это открывает для всех, кто сталкивается с болезнями, имеющими психические истоки, огромные возможности.
Например, ваш родственник алкоголик или наркоман? Те, кто сталкивался с этой жуткой проблемой, знают, что такие люди часто бывают агрессивными и подвержены вспышкам ярости и гнева. Почему это происходит? А именно потому, что небольшие запасы лития, которые есть в нашем организме, в первую очередь растрачиваются при приеме алкоголя или наркотика. Вспышки гнева и агрессия – именно признак острого дефицита лития. Если дать такому человеку Нормотим, то он успокоится, а если пропьет хотя бы несколько дней, его сознание прояснится, мышление станет более связным, а настроение – спокойным. Употребление Нормотима в течение всего курса может помочь вашему близкому человеку значительно снизить тягу к спиртному или наркотикам, мягко и надежно вывести из запоя, а, в перспективе, полностью избавиться от такой зависимости.
Можно привести и другой яркий пример: лишний вес . Неумолимые цифры статистики свидетельствуют, что примерно 70% людей, имеющих лишний вес, страдают также от депрессии. Новые килограммы они приобретают, буквально «заедая» свою депрессию. Применение Нормотима позволяет снять невротические симптомы и противоестественную потребность использовать еду в качестве суррогатного заменителя радости, и полностью избавляет от депрессии. Аппетит возвращается к естественному уровню, что позволяет быстро вернуть нормальный вес.
Другие показания для применения препарата Нормотим
Помимо лития, Нормотим содержит также витамины С, В1 и В6, которые помогают литию в его работе по нормализации состояния нервной системы.
Нормотим – эффективное средство избавления от депрессии, тревожных состояний и нормализации работы ЦНС, сочетающее терапевтический уровень воздействия на болезнь с безопасностью и доступностью. Нормотим дает шанс всем невротикам и лицам, страдающим заболеваниями психического происхождения, вернуть здоровье и вести полноценную жизнь, полную естественных радостей!
7. Клиническое исследование применения БАД Нормотим при расстройстве настроения, адаптации, при депрессивных эпизодах. СибГМУ, Томская областная психиатрическая больница.
8. Повышение эффективности программы снижения веса Центра «Доктор Борменталь» с применением препарата Нормотим.
Для взрослых и детей старше 12 лет - 2 таблетки утром и 1 таблетку в обед.
В стрессовых ситуациях - 2 таблетки утром, 2 таблетки в обед.
Эффект наблюдается через 14-18 дней после начала приема. Курс приема препарата не менее 1-2 мес.
Таблетки желательно рассасывать! Не является лекарством. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Лития соли — диссоциирующие соединения лития, которые используются как психотропные средства с антиманиакальным спектром действия. В СССР к медицинскому применению разрешены лития карбонат и лития оксибутират. Действие солей лития на ц.н.с. характеризуется в основном их способностью купировать острое маниакальное возбуждение и предупреждать приступы аффективных расстройств. В отличие от многих других психотропных средств Л.с. даже при длительном применении не влияют на память и интеллект. Лития оксибутират обладает также седативными и антигипоксическими свойствами, что обусловлено наличием в его молекуле остатка молекулы g-оксимасляной кислоты.
В терапевтических дозах Л.с. оказывают положительное инотропное и отрицательное хронотропное действие на сердце и в связи с этим увеличивают силу и урежают ритм сердечных сокращений, а также предупреждают развитие аритмий, увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, повышают содержание гликогена и РНК в проводящей системе сердца и кардиомиоцитах.
Выделяясь с мочой, ионы лития повышают растворимость в ней мочевой кислоты и ее солей. Кроме того, Л.с. стимулируют лейкопоэз.
Механизмы психотропного действия Л.с. мало изучены. Известно лишь, что ионы лития являются антагонистами ионов натрия в процессах транспорта последних через клеточные мембраны нервных и мышечных клеток. Под влиянием Л.с. наблюдаются также изменения биоэнергетического, углеводного, липидного и белкового обмена и метаболизма некоторых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, энкефалинов) и чувствительности к ним соответствующих рецепторов на мембранах нейронов. После введения Л.с. в организм ионы лития неравномерно распределяются в тканях, а также структурах головного мозга. В наибольших концентрациях они обнаруживаются в почках и далее (в порядке уменьшения содержания) в крови, печени, промежуточном мозге, среднем мозге и коре больших полушарий.
При использовании лития оксибутирата ионы лития быстрее всасываются в кровь и проникают в ц.н.с., чем при использовании прочих его солей. Выделение ионов лития из организма происходит через почки. За сутки с мочой выделяется около 50% введенной дозы. Почечная эксцентрации в крови, а также от содержания в организме натрия и калия. При невысоком содержании натрия в моче ионы лития подвергаются реабсорбции в почечных канальцах, что приводит к увеличению содержания лития в крови. Усилению экскреции ионов лития с мочой и снижению их концентрации в крови способствует введение в организм натрия. Как психотропные средства Л.с. применяют в основном при маниакальных и гипоманиакальных состояниях, для профилактики и устранения аффективных расстройств (например, при маниакально-депрессивном, шизоаффективном и других психозах), а также для устранения нарушений поведения, характеризующихся импульсивностью, агрессивностью и возбуждением (например, при органических психозах, психопатии и т. п.).
Как средства для устранения аффективных расстройств Л.с. используют в комплексной терапии алкоголизма. В психиатрической практике Л.с. часто применяют вместе с нейролептическими средствами, транквилизаторами и антидепрессантами, что повышает эффективность лечения. Терапевтическая эффективность Л.с. зависит от уровня концентрации ионов лития в крови, которая должна быть не ниже 0,6, но не выше 1,2—1,6 мэкв/л, поскольку при превышении этих концентраций развиваются признаки интоксикации литием. Побочное действие Л.с. проявляется нарушениями функций почек, а также водно-солевого обмена с развитием диабетоподобного синдрома, диспептическими расстройствами и поносами. В результате угнетающего влияния ионов лития на функцию щитовидной железы при длительном применении его солей возможно развитие диффузного зоба и временное увеличение массы тела.
Побочное и токсическое действие Л.с. на сердечно-сосудистую систему проявляется синусовой тахикардией, экстрасистолией, снижением величины зубца Т на ЭКГ, а токсическое действие на ц.н.с. — мышечной слабостью, тремором, атаксией, фасцикулярными подергиваниями мышц, хореатетоидными гиперкинезами и эпилептаформными припадками. Как правило, возникновение указанных эффектов связано с передозировкой препарата при отсутствии должного контроля над терапевтическим уровнем ионов лития в крови. Учитывая это, целесообразно определять концентрации ионов лития в крови в начале лечения не реже 1 раза в неделю, а в последующем — 1 раз в 2—4 нед. Если лечение проводится без контроля за содержанием ионов лития в крови, его препараты должны назначаться в суточной дозе, не превышающей 2 г.
Побочные эффекты проходят после временной отмены или снижения дозы препаратов. При возникновении побочных и токсических явлений назначают натрия гидрокарбонат, эуфиллин, диакарб, мочевину. Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных препаратов лития приводятся ниже. Лития карбонат (Lithii carbonas) назначают внутрь в первый день в суточной дозе 0,6—0,9 г. При хорошей переносимости начиная со 2-го дня лечения ее увеличивают на 0,3 г ежедневно до суточной дозы 1,5—2,1 г (иногда до 2,4 г). Суточную дозу делят поровну на 3—4 приема в течение дня. После исчезновения маниакального состояния суточную дозу постепенно снижают до 1,2—0,6 г. С профилактической целью препарат назначают в суточной дозе 0,3—0,6 г, повышая ее до 0,9—1,2 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой.
Хранение: в сухом месте. За рубежом лития карбонат выпускается также в виде таблеток (Литионит-дюрель, Литий-дурулез и др.), обеспечивающих пролонгированное действие препарата.
Формы выпуска: таблетки по 0,5 г и ампулы по 2 мл 20% раствора.
Хранение: список Б: в сухом месте.
Библиогр.: Новые данные по фармакологии и клиническому применению солей лития, под ред. Е.И. Любимова, М., 1984, библиогр.
Соли лития считаются средствами первого выбора в купирующей терапии маниакальных и гипоманиакальных состояний, как и в профилактике биполярного расстройств.
Эти препараты по скорости действия уступает некоторым нейролептикам с преимущественно седативным эффектом (хлорпромазин, левомепромазин, клозапин, зуклопентиксол), особенно при инъекционном применении последних. Однако при «чистой» мании соли лития предпочтительны с патогенетической точки зрения и при использовании в качестве средства профилактики аффективных фазных колебаний. Недостатком наиболее распространенного препарата - карбоната лития - считают отсутствие инъекционных форм. Для купирующей терапии (при психомоторном возбуждении разного генеза, маниях) успешно применяли оксибутират лития. Суточная доза оксибутирата - 1600-4800 мг (8-24 мл 20% раствора). Возможно его капельное и внутримышечное введение. По сравнению с нейролептиками, карбонатом лития и антиконвульсантами оксибутират лития наиболее безопасен при наличии сопутствующей соматической и органической патологии.
Необходимое условие применения солей лития - контроль его концентрации в сыворотке крови с достижением содержания его около 0,8-1,4 ммоль/л для купирования мании и сохранением концентрации на уровне 0,6-0,8 ммоль/л в дальнейшем. Обычно такой уровень поддерживается приемом карбоната лития в суточной дозе 600 мг.
Соли лития обладают рядом побочных эффектов (тремор, полиурия и другие нарушения функций почек), но они обычно преходящи или преодолимы. Сложнее оценить феномен, близкий к собственно аффективным расстройствам, - «автоматическое существование» - стойкое переживание эмоциональной обезличенности, обедненность эмоционального реагирования при его длительном приеме. Возможно, этот феномен неспецифичен и характерен для любой тимолептической терапии. Например, Н. Петрилович описывал сходные «переживания недостаточности» при лечении антидепрессантами. В целом при терапии солями лития положительные эффекты преобладают. Резкое прекращение их приема приводит к быстрому возобновлению рекуррентного течения аффективного расстройства с маниакальными или гипоманиакальными состояниями разной степени выраженности.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург
